使用酸化剂和增溶剂在他达那非固体分散体增强大鼠的体外溶出度和口服生物利用度

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摘要

这项研究的目的是通过使用SD techniqu以提高溶解度,体外溶出度和口服生物利用度在他达那非(TDF)的大鼠…

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使用酸化剂和增溶剂在他达那非固体分散体增强大鼠的体外溶出度和口服生物利用度

摘要

本研究的目的是为了改善溶解度,在体外溶解,口服生物利用度通过使用SD技术与弱酸和共聚物他达那非(TDF)的大鼠。 TDF-SD经由溶剂蒸发制备,加上酸化剂和增溶剂的掺入。酒石酸增强的TDF的溶解度超过在DW 5倍,和Soluplus®增强在TDF的溶解度8.7倍和19.2倍相比,TDF(纯)在DW和1个小时,分别pH 1.2的的。 TDF-SD3的最佳配方是由TDF的VS酒石酸VSSoluplus®VS的Aerosil = 1:1:3:3。的在体外 TDF-SD3在DW的溶解速率,pH值1.2和pH值6.8的缓冲液(分别为51.5%,53.3%,和33.2%,)为significantly比商业产品(Cialis®)粉末(分别16.5%,15.2%,和14.8%)高。如图SEM,DSC和PXRD数据TDF被完全转化为无定形形式。 TDF-SD3的稳定性包括药物含量和在体外溶解了1个月的那些相似的Cialis®,和TDF-SD3的无定形形式是很好的维护6个月。的TDF-SD3制剂改善了相对生物利用度(BA)和峰血浆浓度(C 最大)相比,在大鼠中作为分别117.3%和135.7%,口服给药后Cialis®粉末。从结果中,我们发现,该酸化剂增加TDF的润湿性,和增溶剂提高通过与TDF氢键溶解度,从而增加了solubilitY,溶解和TDF-SD3 TDF的口​​服生物利用度

图形抽象

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缩写

TDF他达那非SDsolid dispersionDWdistilled waterFE-SEMfield发射扫描电子microscopeDSCdifferential扫描calorimetryPXRDpowder透视diffractionSLSsodium月桂sulfateDMEMDulbecco改进的Eagle培养基

关键词

他达拉非(TDF)固体dispersionSolubility 在体外溶解rateOral bioavailability1

两位作者同等贡献的工作。

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