合成,分子建模和新颖他达那非类似物作为磷酸5和结肠肿瘤细胞生长抑制剂,新的立体化学透视生物评价

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摘要

新颖的合成他达那非类似物,其中所述苯并二氧杂环戊部分由2-溴苯基取代;手性碳原子的R,R到R摆动,S,S,…

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合成,分子建模和新颖他达那非类似物作为磷酸5和结肠肿瘤细胞生长抑制剂,新的立体化学透视生物评价

摘要

新颖的合成他达那非类似物,其中所述苯并二氧杂环戊部分由2-溴苯基取代;所述手性碳从 R R R S S R [摆动123]和 S S ;的哌嗪二酮环被维持或减少至5元或咪唑烷二酮thioxoimidazolinone进行说明。将制备的类似物对它们抑制环磷酸鸟苷的能力进行了评价(cGMP)的选择性的磷酸二酯酶5(PDE5)同工酶和人HT-29结肠腺癌细胞的生长。的 R C-5中的β咔啉乙内酰脲和C-6在β咔啉哌嗪二酮衍生物的绝对构型被认为是对于PDE5 INHIBI必不可少灰。此外,他达由L-色氨酸合成了比那些从d色氨酸,这是经济价值的,并扩大了地平线的新咔啉作为PDE5抑制剂的发现衍生多种活性那非的类似物。虽然一些类似物显示有效的肿瘤细胞生长抑制活性,有与他们的PDE5抑制活性,我们得出结论,其它PDE同工酶或PDE5剪接变体可能参与这导致没有明显的相关性。

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关键词

β-CarbolinePDE5 inhibitionStereochemistryView全文

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