磷酸二酯酶的环鸟苷酸的积累调制5个抑制剂在人血小板

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摘要

西地那非和他达那非是其中没有明显的剂量 – 反应关系可建立广泛使用的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂。 USI …

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磷酸二酯酶的环鸟苷酸的积累调制5个抑制剂在人血小板

摘要

西地那非和他达那非是广泛使用的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,其没有明显的剂量 - 响应关系可以建立。使用分离的和/或重组PDE5,它已经证明的cGMP可以增加此酶西地那非和他达那非的亲和力。因此,我们假设,在细胞中表达一氧化氮 - 可溶性鸟苷酸环化酶 - 环鸟苷酸 - PDE5(NO-SGC-的cGMP PDE5)途径如血小板,NO的存在增加细胞内cGMP含量,从而促进的细胞内积累西地那非或他达那非。作为细胞模型中,使用分离和洗涤的人血小板。血小板悬浮液用西地那非或孵育他达那以不同的浓度和用于在各种时间非具有或不具有NO供体tervals增加cGMP的intraplatelet浓度。胞内西地那非或他达那非通过酶联免疫吸附测定法通过超高效液相色谱串联质谱法和细胞内cGMP进行定量。西地那非积累在血小板与多达4倍时血小板与NO供体预处理更高堆积(对< .0001). Accumulation of 他达那非 in platelets was even higher, whereas the increase was 2-fold when an NO donor was present (p < .001). This accumulation was time-dependent and happened concomitantly with a rise in intracellular cGMP. Our data demonstrate that intracellular cGMP increases intracellular PDE5 inhibitor concentrations most likely by raising the affinity of these compounds for PDE5. These findings suggest that PDE5 inhibitor action in humans is critically influenced by modulators of the activity of the NO pathway.

图形抽象

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关键词

SildenafilTadalafilPlateletscGMPLC-MS / MSView全文
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