高肺PDE5:用于与PDE5抑制剂治疗肺动脉高压的强基础

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[3 H]伐地那非(艾力)或[3 H]他达那非(西力士)结合使用大鼠肺和心脏组织量化PDE5。势必纯化每个放射性…

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高肺PDE5:用于与PDE5抑制剂治疗肺动脉高压的强基础

摘要

[3 H]伐地那非(艾力)或[3 H]他达那非(西力士)结合用于定量PDE5在大鼠肺和心脏组织。结合至纯化的重组5型磷酸二酯酶(PDE5),或PDE5在粗提取物与很强的亲和力,特异性高,慢解离,和良好的化学计量每个放射性配体。 PDE5,唯一3H抑制剂结合蛋白在提取物中检测,是高15倍于肺比在心脏提取物,以及通过PDE5的催化活性测量的水平与由3H抑制剂结合来测定同意。在肺PDE5的高水平近似,在阴茎海绵体,由PDE5抑制剂靶向的组织。 PDE5是主要的cGMP-PDE在肺,和以摩尔计为高五倍的cGMP依赖性蛋白坚酶(PKG),其磷酸化PDE5体内。该PDE5水平的一半即PKG的心脏。因此,丰度PDE5的肺血管平滑肌提供PDE5抑制剂治疗的肺动脉高压强的分子基础。

关键词

磷酸二酯酶inhibitorPhosphodiesterase 5型inhibitorPulmonary hypertensionProtein激酶GLung PDE5VardenafilTadalafil☆

这项工作是支持通过NIH DK58277,DK40029和从拜耳制药和ICOS公司研究资助

☆☆

缩写: PDE,3\',5\'-环核苷酸磷酸二酯酶; PDE5,cGMP的结合cGMP特异性PDE; KPM,10mM磷酸钾,pH 6.8,和25mMβ巯基乙醇; IBMX,3-异丁基-1-甲基黄嘌呤; PKG,cGMP依赖性蛋白激酶; PKA,cAMP依赖PROTEIN激酶; 8-CPT-的cGMP,8-氯苯-cGMP的; PKI,蛋白激酶抑制剂肽5-24

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