专注于分子靶向途径从实验室到临床:在抗血小板药物的研究进展

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摘要

抗血小板药物作为一线抗血栓治疗急性缺血性事件的管理和预防继发complicati的…

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专注于分子靶向途径从实验室到临床:在抗血小板药物的研究进展

摘要

抗血小板药物作为用于急性缺血性事件的管理和防止继发性并发症的一线抗血栓治疗在血管疾病。众多的抗血小板治疗已被开发;然而,目前可用的代理仍然有功效不足,出血的风险,以及变异个体反应有关。了解血栓形成血小板参与和抗血小板药物的临床开发过程的机制是新型药物的发现是至关重要的。表面受体和它们的配体,和下游的胞内信号传导途径之间的相互作用:血小板血栓形成的功能是由两个主要机制调节。最近,大多数的抗血小板药物研发方面取得的进展已经实现了与P2Y受体拮抗剂。此外,GP IIb / IIIa受体受体拮抗剂的使用率有所下降,因为它与出血和血小板减少症的风险较高。剂靶向其它血小板表面受体如PAR灯,TP受体,EP3受体,GPIB-IX-V的受体,P-选择,以及细胞内信号传导的因素,如PI3Kβ,都在试图开发下一代的被评估抗血小板药物,减少或消除药物疗效间差异性和显著降低药物引起出血的危险。这次审查的目的是描述的血小板活化在血栓形成的途径,总结抗血小板药物的开发过程S,以及临床前和临床评价对这些试剂进行的。

关键词

抗血小板agentsMolecular pathwayPharmacological目标

的缩写

12-LOX12-(S)-lipoxygenaseAAArachidonic acidACSAcute冠状动脉syndromeADMEAbsorption,分配,代谢和excretionADPAdenosine diphosphateALX-0081CaplacizumabATPAdenosine triphosphateCABGCoronary搭桥graftCADCoronary动脉diseasecAMPCyclic腺苷monophosphateCD40LCD40 ligandcGMPCyclic鸟苷monophosphateCOXCyclooxygenaseECMExtracellular matrixEP3 receptorProstaglandin EP 3 receptorERp57ERp57是内质网(ER)FabFragment抗原BindingFcRγ-chainFc受体γ-chainGP(GPIB-IX的内腔蛋白-V,GPIbα启动,GPIbβ,糖蛋白IIb / IIIa受体,GPIX,GPV)GlycoproteinGPVI-FcGlycoprote在VI片段的B细胞抑制剂κ轻多肽基因增强子的结晶regionIKKβIκB激酶βIPAIndependent实践associationIVintravenousIκBαNuclear因子,alphaKGD sequenceLys-精氨酸 - 甘氨酸(KGD)sequenceLMWHlow分子量heparinmAbsmonoclonal antibodiesMac-1Macrophage-1 antigenMIMyocardial infarctionNF-κBNuclear因子κ轻链增强子活化的B cellsNIT familyNitrilase 1(NIT1)的antibodyNOSNitric氧化氮合酶acuteNSTE ACSNon-ST段抬高冠状动脉syndromeNSTEMINon-ST段抬高心肌infarctionP2Y(P2Y1,P2Y12)嘌呤receptorsp65(RELA)相对状结构域的蛋白APADPeripheral动脉diseasePARsProtease激活receptorsPCIPercutaneous冠状动脉interventionPDE(3A)磷酸二酯酶(3A)PI3K(PI3Kα,PI3Kβ)河粉sphoinositide 3- kinasePKPharmacokineticPSGL-1P-SEL糖蛋白 - 配体 - 1PTCAPercutaneous腔内冠状动脉AngioplastyPTP1BProtein酪氨酸磷酸酶1BPTP1Btyrosine磷酸酶1BRac-1Ras相关C3肉毒杆菌toxinRGDArginine - 甘氨酸 - 天冬氨酸acidRhoRas同源proteinROSReactive氧speciessCD40Lsoluble CD40LSTstent thrombosisSTEMIST段抬高MISTEMIST段抬高MITIATransient缺血AttackTIMETirofiban在心肌EvaluationTPthromboxane A2 prostanoidTPThromboxane(TXA2)receptorTTPThrombotic血小板PurpuraTx(TXA2,血栓素B2)ThromboxaneTxSThromboxane synthaseUA / NSTEMIUnstable心绞痛/ NSTEMIvWFvon维勒布兰德factor.View摘要
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