磷酸二酯酶9A:一个cGMP特异性酶

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摘要

本章描述的一级结构,酶的特性,抑制剂的敏感性,和基因表达PDE9A,一个cGMP特异性PDE与…

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磷酸二酯酶9A:一个cGMP特异性酶

出版商概述

本章描述的一级结构,酶的特性,抑制剂的敏感性,和基因表达PDE9A的,一个cGMP-具体PDE所有偏微分方程中最低的Km值。几个细胞内小分子,包括环核苷酸(cAMP和cGMP)和离子,第二信使调节各种细胞功能的行为。例如,cGMP的,这是由通过鸟苷酸环化酶的激活外分子产生,激活cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)和cGMP-门控离子通道。该激活可导致血管平滑肌,气道扩张,细胞增殖的抑制,血小板聚集,神经传导,视觉信号,和抑制细胞凋亡的松弛。 CYCLIC核苷酸磷酸二酯酶(PDE),其包括分类氨基酸序列同源性和底物特异性的基础上11个家族,已知水解环核苷酸。 PDE9A抑制剂改善认知的几种动物模型长时程增强。每个PDE的特异性抑制剂用作药物来治疗各种疾病。例如,PDE5抑制剂,如西地那非,伐地那非,他达那非,和乌地那非,被规定为勃起功能障碍。在另一方面,西洛他唑,一个PDE3抑制剂,用于治疗间歇性跛行。几个PDE4抑制剂也被用于治疗过敏症,包括哮喘和慢性阻塞性肺疾病的发展。因此,PDE家族被认为是药物靶点,许多制药公司开发私奔新PDE抑制剂。

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