在Prismatomeris Meacecyloides作为新型磷酸二酯酶类型-5抑制剂(PDE-5IS)中的蒽醌的硅筛查

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所属分类:疗效
摘要

Prismatomeris Memecyloides Craib(Rubiaceae)是一种传统上由越南少数民族使用的药用植物,用于治疗勃起情绪……

目的在Prismatomeris Meacecyloides作为新型磷酸二酯酶类型-5抑制剂(PDE-5IS)中的蒽醌的硅筛查

prismatomeris核糖蛋白

丙米蛋白

克雷汀(Rubiaceae)是一种药用植物传统上由越南少数民族用于治疗勃起功能障碍(ED)。本研究的目的是研究硅中的化学组成和筛选,其可能对PDE-5降低的PDE-5,其减少循环鸟苷-3\',5\'-单磷酸(CGMP)水平并间接导致雄性ED。

[方法

在具有硅胶或反相材料的色谱柱上进行天然化合物的分离,用不同的溶剂梯度洗脱。基于光谱数据(HR-MS,1D / 2D-NMR)阐明所有分离的化合物的结构。对接模拟圣通过使用柔性侧链协议基于Autodock / Vina V.1.2的迭代局部搜索全局优化算法,进行化合物( 1 - 7 7

)。药代动力学参数和毒性预测也通过适当的软件计算。

p的根甲醇提取物。在越南收集的膜 7种化合物,包括四种蒽醌/一个蒽醌苷糖苷,即Damnaconnantal( 1 ),Lucidin-ω-甲醚( 2 ),3-甲基alizarin([ 123] 3 ),Rubiadin-3-甲基醚( 4 )和1- O - 甲基溴替金蛋白3- O o o -PRIMOVEROSED( ] 5 )和两个虹膜藻糖苷,分离砷酸( 6 )和Atchiside A( 7 )。该分子造型结果表明,5个蒽醌化合物具有对PDE-5的最低结合能量。蒽醌葡萄糖苷1- O - 甲基溴替金蛋白酶3- o o o ovimormoside( 5 )可能抑制PDE-5与商业PDE-5IS西地( SLD)和他达那(TLD)。计算的药代动力学效果如PIC50,pred; Milogp,TPSA,蒽醌葡糖苷( 5 )的酶抑制性相似,甚至更高于商业PDE-5抑制剂。特别是1-

O

-Methylrubiadin 3-

o

o o o 5 )甚至低于SLD和TLD的预测毒性。 [结论 这是第一项研究,以找到基于科学的种族使用的基于科学用途 p。 Meacecyloides 作为药物PL蚂蚁治疗ed。结果表明,蒽醌(Damnacontal( 1 ),Lucidin-ω-甲醚( 2 ),3-甲基alizarin( 3 )和Rubiadin-3 - 甲醚(

4

)),尤其是蒽醌糖苷(1-

O

- 甲基溴亚替金蛋白3-

O

o -PRIMOSEDERS( 5

))是ED治疗的潜在新型药物类化合物。

Resumen

Objetivo

Prisaatomeris核糖蛋白钙(Rubiaceae)ES Una Planta Medicinal Utilizada Tradicionmente PorLasminaríasétnicasen越南Para El Tratamiento de ladisfunciónEréctil(de)。 El Objetivo de Este estudio Fue Investiar Sus ComposicionesQuímicasy yigizar联合国ribado虚拟De su Posible efecto抑制剂rente a pde-5 con niveles reducidis deGuanosín-3\',5\'-monofosfatocíclico(cgmp)y la cauna indirecta de la de en los变化。Métodos

SeRealizólaseconacióndeLOS组分Nationales en Una ColumnaCromatográfica康涅狄格州Gel de Silicio O Materiales de Cambio De Fase,DiluyéndolosConferentes毕业生De Disolventes。 Se Dilucidaron Las Estructuras de Los Compancees Aislados Sobre La Base de Los DatosEspectroscópicos(HR-MS,1D / 2D-NMR)。 SeRealizóElstudiodesimulacióndeacoplamientodel modite(

1

Vina V.1.2。,CalculándoseAsímismoLaviticcióndoxicidadmediante Los Softwares Adecuados。

结果 p partil de los extractos de metanol de lasreícecesde p。 Meacecyloides Recolectadas en Vietnam Se Aislaron 7组分,Cantuyendo 4 Antraquinonas / UnGlucósidoAntraquinonaDenominado damnacantal( 1 ),Lucidín-ω-metiléter( 2 2 ),3-Metilalizarín ( 3 ),Rubiadín-3-metil uter( 4 )Y 1- O o o o o o o -primeverosida([ 123] 5 )Junto Con 2GlucósidosIridoides,ÁcidoAsperosídico( 6 )和ataitquisonida a( 7 )。 LOS ResultAdos deModelación分子Reflejaron Que 5 Componentes de Antraquinona Poseen Las MenoresEnergíasde ligamiento A PDE-5。 ElGlucósidoAntraquinona1- o

o

o

o

o o o -primeverosida( 5 5 )抑制potencialmente pde-5 de manera相似的las pde-5isComerciales西地那非(SLD)y他达那非(TLD)。 Los StyleAdosfarmacocinéticoscompulados como pic 50,pred,milogp,Tpsa,恩南抑制素省Glucósido,1-O-Metilrubiadín3-O-Metilrubiadín(5),Fueron MaveSe E AllosoMásAltosQue Los de Los抑制型Comerciales de PDE-5。 Especialmente,La Toisicidad Predictiva de(5)Fue Crentuso Menor Que La de SLD Y TLD。

esteSeLiner estudio Que queentra Una Evidencia Con基地Científicaarelusoétnicode [ 123] Prismatormeris Memecyloides Como Planta Medicinal Para El Tratamiento de la de。 El结果Quea Que Las Antraquinonas(Damnacantal(1),Lucidín-ω-metilÉater(2),3-Metilalizarín(3)YRubiaDín-3-MetilEéter(4)),Y en Especial ElGlucósidoAntraquinona(1- [ 123] o -3-

o

-primeverosida(5))SON组分De ClaseFarmacológica新型Potencial para El Tratamiento de la de。Prismatomeris苦瓜 PraibrubiaceAnthraquinoneanthraquine葡萄糖二核苷酸葡萄糖蛋白酶(PrucosidersildenafiltadalafiLautodock palabras palabras

三角瓣花属memecyloides
CraibRubiaceaeAntraquinonaGlucósidoantraquinonaSildenafilTadalafilAutoDock
缩写
EDerectile dysfunctioncAMPcyclic腺苷3\',5\'- monophosphateGMPguanosin 3,5- monophosphatasecGMPcyclic胍3\',5\'-单磷酸(cGMP)的IBMX-3isobutyl -1- methylxanthineLI -ESWTLOW强度体外冲击波治疗LD50静脉剂量50%Milogpoctanol-水分配系数PDE-5Phopodiesterase 5pkg蛋白激酶GSLD西地那非TLDα非非TPSATOTAL分子极性表面偏见vacuum erectile DevicesView全文
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